Tehnologia de preparare si conditionare a erinelor

TEHNOLOGIA DE PREPARARE SI CONDITIONARE A ERINELOR

Pentru erinele lichide, FR X prevede metodele de dizolvare, emulsionare sau suspendare a substantelor medicamentoase intr-un vehicul adecvat: solutii apoase izotonice la masa prevazuta (m/m). In farmacie ca si in industrie, prepararea formelor endonazale lichide se efectueaza dupa regulile generale descrise in monografiile: Solutiones, Emulsiones si Suspensiones.

La prepararea solutiilor pentru aplicare endonazala trebuie sa se tina seama de faptul ca acestea se administreaza pe mucoasa sensibila, bogat vascularizata si receptiva a unui organ cu insusiri fiziologice speciale: nasul. Aplicarea de solutii necorespunzatoare duce la scaderea mecanismului de aparare prin lezarea epiteliului ciliat, a carui regenerare dureaza timp indelungat.

Preparare: prin dizolvarea substantelor medicamentoase cu sau fara adaos de conservanti, in solutii apoase izotonice sau in ulei vegetal neutralizat.

Substantele medicamentoase, ca si solventii utilizati, trebuie sa nu franeze miscarea ciliara si sa nu lezeze mucoasa nazala. Tratamentul diferitelor afectiuni nazale se realizeaza cu cele mai variate substante: antiinfectioase, vasoconstrictoare, vasodilatatoare, antiinflamatoare, antihistaminice, vitamine, hormoni corticosteroizi etc.

Ca solventi se utilizeaza solutiile izotonice de clorura de sodiu 0.9% si glucoza 5%. Apa distilata si solutia de acid boric 3%, solutii hipoosmotice, au efect negativ asupra mobilitatii cililor vibratili, comparativ cu solutiile hipertonice care sunt mai bine tolerate.

Izotonia solutiilor pentru aplicare endonazala este necesara mai ales in cazul acelor preparate care se utilizeaza sub forma de spalaturi.

Uleiul de floarea soarelui utilizat trebuie sa aiba un indice de aciditate de cel mult 0.25; deoarece acizii grasi sunt iritanti pentru mucoasa nazala; FR X indica prepararea erinelor cu "Oleum Helianthi neutralisatum", care se obtine prin neutralizarea acizilor grasi liberi din uleiul de floarea soarelui cu carbonat de sodiu.

In cazuri speciale se pot folosi si alti dizolvanti sau amestecuri de solventi, cu avizul Ministerului Sanatatii.

Pentru asigurarea sterilitatii solutiilor destinate a fi aplicate pe mucoasa nazala se pot asocia conservantii admisi pentru colire: boratul de fenilmercur 0.001%, clorura de benzalconiu 0.02%, metilparaben 0.2% sau amestec de metilparaben si propilparaben (2:1) 0.1%.

Conditionarea erinelor

In farmacie, pentru conditionarea primara a erinelor lichide se utilizeaza recipiente de sticla incolora sau colorate in brun, cu capacitate mica, 5-10 ml, prevazute cu dop picator.

Referat: Vitaminele - surse alimentare de vitamine Referat: 41 de sfaturi pentru viata lunga recomandate de doctor

In industrie, se fabrica diferite tipuri de recipiente pentru formele multidoze sau unidoza:

flacoane din sticla incolore sau colorate in brun de 5-10 ml, cu dop picurator;

flacoane de sticla sau plastomer opac cu pulverizator;

fiole cu solutie si pipeta nazala din plastomer pentru spalaturi;

fiole pipeta cu solutie;

flacoane din sticla sau plastomer cu racord picator;

flacon cu pulbere liofilizata si vehicul cu solutie pentru dizolvare "ex tempore";

flacon nepresurizat care elimina o singura doza de medicament, la o singura apasare;

recipiente unidoza de 0.4 - 0.5 ml din plastomer transparent, obtinute prin procedeul modern de suflare - umplere - sigilare automata.

In industrie, recipientele unidoza si multidoze se ambaleaza in cutii de carton inscriptionat, pe care se aplica eticheta corespunzatoare, cu termenul de valabilitate, modul de administrare etc.

Pacientii care utilizeaza medicamente sistemice pe cale transnazala (ex. pentru enurezis), trebuie sa consulte permanent medicul.

Depozitare. Medicamentele rinologice lichide se pastreaza in recipiente bine inchise, prevazute cu sistem de picurare, la loc racoros, ferit de lumina (FR X).

Caracterele si controlul calitatii erinelor lichide

Controlul erinelor se efectueaza dupa farmacopee si normele de fabricatie. Solutiile trebuie sa fie limpezi; emulsiile si suspensiile trebuie sa corespunda conditiilor de calitate. Trebuie sa aiba un pH cuprins intre 6.5-7.5; solutiile uleioase trebuie sa aiba un pH neutru.

La picaturile pentru nas preparate in farmacie, FR X prevede urmatoarele variatii in greutate:

- pana la 10g solutie - 15%

- pana la 50g solutie - 10%

- peste 50g solutie - 5%

La picaturile pentru nas preparate de industria farmaceutica, greutatea preparatului se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din 5 ambalaje. Totalul cantaririlor trebuie sa corespunda cel putin cu continutul declarat al celor 5 ambalaje. La cantaririle individuale nu se admit abateri fata de greutatea declarata mai mari de ± 5 %.

Determinarea cantitativa a componentelor se efectueaza conform monografiilor din farmacopee, care admit urmatoarele abateri:

- pentru cantitati pana la 0.10% ±10%

- pentru cantitati pana la 0.50% ±7.5%

- pentru cantitati peste 0.50% ±5%

La preparatele industriale continutul in substanta activa poate sa prezinte abateri de cel mult ± 3% daca normele de calitate nu prevad altfel.

Biofarmacie. Biodisponibilitate

In cea mai mare parte, administrarea medicamentelor pe calea endonazala este destinata unei actiuni locale, in tratamentul diferitelor actiuni.

Medicamentul administrat direct pe mucoasa nazala, inainte de a-si exercita efectul terapeutic (local cel mai adesea sau sistemic), va afecta zona nazala.

Perturbatiile, rezultate ale unui efect topic al medicamentului, pot modifica sau impiedica buna functionare fiziologica a foselor nazale si prezinta astfel consecinte negative pentru calitatea vietii pacientului. De aceea, in cazul acestei cai locale de administrare se are in vedere in primul rand sa se asigure respectarea integritatii structurilor anatomo-fiziologice de baza ale caii nazale.

Formele farmaceutice administrate necesita proprietati care sa asigure o buna toleranta locala si in unele cazuri o crestere a timpului de contact la nivelul foselor nazale.

O mare importanta in realizarea efectului terapeutic o prezinta administrarea corecta - modul de administrare.

In al doilea caz, daca se urmareste ca substanta medicamentoasa sa treaca in circulatia sanguina pentru o actiune sistemica, la criteriile de mai sus se adauga asigurarea absorbtiei substantei pe calea transnazala, in vederea unei bune biodisponibilitati.

Structura anatomica a foselor nazale cat si straturile care le acopera reprezinta un sistem protector impotriva materialelor straine, iar medicamentele administrate pe mucoasa nazala inregistreaza o serie de dificultati la trecerea prin cele trei bariere nazale:

bariera fizica: mucusul si epiteliul ciliar;

bariera temporara: clearance-ul mucociliar;

bariera chimica: activitatea enzimatica;

la care se adauga starea patologica.

Orice substanta medicamentoasa depusa in interiorul cavitatii nazale trebuie sa strabata aceste trei bariere, inainte de a ajunge in torentul circulator, organismul opunandu-se la patrunderea agentilor straini.