Functiile dermului

FUNCTIILE DERMULUI

Sistemul fibrilar din derm, care include in mare parte fibrele analogene, asigura coeziunea, elasticitatea si rezistenta pielii.

Functiile secretorie este indeplinita de glandele sudoripare (produc sudoarea) si de glandele sebacee (produc sebumul).

Sebumul este o substanta grasa, semifluida sau vascoasa, ce reprezinta un amestec complex de lipide. Formand un film lipidic, sebumul protejeaza pielea impotriva agentilor infectiosi si regleaza pierderile de apa ale epidermului. Epiteliul cornos isi pastreaza proprietatea de protejare atata timp cat contine 10% apa.

Sudoarea este produsa de glandele sudoripare imprastiate pe toata suprafata corpului, cu exceptia regiunilor axilare, mamelonare si pubiene.

Deci, pielea, ca organ secretor, are un triplu rol:

eliminarea secretiei sudorale si sebacee;

protejarea organului cutanat co0ntra agentilor chimici si biologici;

moderarea reactiilor metabolice ale epidermului, reduce absorbtia de O₂ prin piele limitand procesele oxidative.

Caile absorbtiei cutanate

Pielea intacta este o bariera reala pentru patrunderea substantelor, doar tegumentul lezat permite trecerea diverselor substante prin epidermul nevascularizat pana in regiunea dermica si hipodermica cu vase sanguine si limfatice.

Membrana celulara prezinta o structura stratificata care ii confera o mare elasiticitate si plasicitate. Functia principala a membranei celulare si a invelisului ei este de a mentine mediul celular intern intact prin includerea selectiva a anumitor molecule. Proprietatile de baza ale membranei sunt: permeabilitatea, tensiunea superficiala si proprietatile electrice.

Substantele active care traverseaza pielea pot fi absorbite diferir, in functie de proprietatile fizico-chimice, prin: difuzare pasiva; transport activ; absorbtia convectila; pinocitoza; pereche de ioni. Mecanismul principal de transport este difuziunea pasiva. Pentru difuziunea pasiva a medicamentelor prin piele exista doua cai principale: o cale transepidermica si una transfoliculara.

Calea transepidermica este cea mai importanta presupunand traversarea filtrului lipidic de la suprafata pielii si trecerea in straturile profunde. Desi pielea este impermeabila comparativ cu celelalte membrane ce au interdictie chimica, o serie de substante medicamentoase au caracter hidrofil cat si lipofil. Penetratia epidermica se efectueaza prin sau intre celulele stratului cornos interlamelar. Pentru ca o substanta sa poata penetra epidermul trebuie sa prezinte un raport echilibrat intre proprietatile hidrofile si cele lipofile (U/A = 1).

Aceasta este o cale secundara pentru excipient, dar permite penetrarea prin numeroase substante medicamentoase si in special a celor cu caracter lipofil.

Absorbtia transfoliculara si glandulara consta intr-un proces de difuziune si altul de convectie, datorita carora medicamentele pot ajunge cu usurinta in sistemul capilar. Substantele liposolubile pot trece din sebum in glandele sebacee sau prin peretii foliculari si pot ajunge astfel la partea vasculara a tesutului dermic.

Alegerea unor substante active cu caracteristici biofarmaceutice corespunzatoare este un element decisiv in asigurarea disponibilitatii substantelor medicamentoase. Pielea, fiind un obstacol in calea patrunderii substantelor active, deci nefiind un organ de absorbtie perfect, intereseaza doua procese, consecutive si independente: eliberarea substantei active din preparat si difuziunea substantei active prin bariera pielii.

Despre preparatele topice putem spune ca au efect fie datorita bazei de unguent sau vehiculului lipsit de substanta medicamentoasa, fie datorita formelor farmaceutice ce includ una sau mai multe substante active si vehiculul respectiv.

Preparatele fara substante active se folosesc pentru protejare mecanica, impotriva agentilor externi (preparate de protectie) sau pentru reconditionarea pielii (preparate cosmetice). In functie de substantele active continute deosebim preparate la care acestea au actiune farmacotropa chiar asupra suprafetei externe a pielii sau asupra stratului cornos si preparatele la care substantele active patrund in straturile interne, profunde ale pielii.

Rolul esential, in ceea ce priveste facilitatea permeabilitatii, revine proprietatilor fizico-chimice ale substantei active, pentru ca, capacitatea de penetratie este determinata de activitatea termodinamica si coeficientul de reparatie intre vehicule si bariera pielii, de greutatea sa moleculara, de metabolizare, de concentratia substantei, de modul de dispersie in raport cu solubilitatea si de polaritate. Cedarea maxima este posibila daca substantele active sunt dispersate molecular (adica dizolvate sau emulsionate) iar penetratia este mult diminuata la preparatele sub forma de suspensie.

Factorul secundar ce trebuie luat in seama la realizarea unui preparat topic eficace este vehiculul. Acesta trebuie sa indeplineasca o serie de conditii si anume: sa contribuie la aplicarea si distribuirea uniforma a medicamentului pe piele, sa nu reactioneze.

Absorbtia creste in cazul unor leziuni, cand este indepartat partial stratul bariera. Absorbtia este mai buna cand vehiculul e constituit din grasimi minerale. Substantele solubile in grasime se absorb, in general, mai repede prin piele. Daca medicamentul este si solubil in apa atunci absorbtia decurge si mai repede.

Medicamente pentru absorbtia percutanta este mai accentuata din grasimi in care sunt mai solubile decat in apa: oteat de acetilcolina, aconitinina, benzocaina, carotina, dezoxirticosteron, eserina, hidrochinina, iod, salicilat de metil, morfina, nicotina, fenol, pilocarpina, progesteron, pirogalol, acid salicilic, strichina, testosterona, vitaminele A, D si K.

Medicamente pentru care absorbtia percutanta prin pielea intacta este mai accentuata din unguente apoase decat din grasimi: clorhidrat de acetilcolina, acid ascorbic, clorhidrat de pinefeina, KY, sulfat de morfina,

NaCl, NaI, salicilat de Na, penicilina potasica, azotat de pilocarpina.

Absorbtia este influentata pozitiv de prezenta agentilor tensioactivi (anionici si cationoci) care interfereaza cu proteinele pielii.

Alegerea celei mai potrivite forme farmaceutice se face tinand cont de natura afectiunii, gradul de intindere al afectiunii, de tipul de piele, proprietatile fizico-chimice ale substantei active, scopul terapeutic urmarit. Preparatele utilizate in tratamentul extern se pot combina in sisteme bifazice sau trifazice dupa triunghiul fazelor.

		LICHID