Antispastice

ANTISPASTICE

1 Clasificare

Corespunzator celor doua mecanisme implicate in contractura muschilor netezi, exista doua grupe de antispastice:

1. Neurotrope : anticolinergice, de tip atropinic. In acest fel actioneaza toate parasimpatoliticele, naturale si de sinteza.

2. Miotrope numite si de tip papaverinic. La fel actioneaza teofilina, nitritii, unii pirazoli.

In afara de aceste subst.de uz curent, mai pot fi folosite ca antispastice, ganglioplegice, unele antihistaminice H1, barbiturice.

2 Mecanism de actiune

Antispasticele reprezinta un grup de medicam.mult folosite in terapeutica pt.inlaturarea spasmelor muschilor netezi ai ap.digestiv si tractului genito-urinar, care apar in inflamatii, litiaza, tumori. In general, in cazurile acute si in formele clinice grave se admin.injectabil.

3 Indicatii

Anispasticele reprez.un grup de medicam.mult folosite in terapeutica pt.inlaturarea spasmelor muschilor netezi ai ap.digestiv si tractului genito-urinar, care apar i inflamatii, litiaza, tumori etc.

4 PAPAVERINA

Pcin: se absoarbe repede din tubul digestic. Este biotransf.in proportii ridicate, concentratia sanguina, scazand mult dupa 6 ore. Excretie urinara, ca metaboliti.

Pdin: papaverina, inhibitor al fosfodiesterazei, are act.relaxanta asupra muschilor netezi vasculari, ai tubului digestiv, veziculei biliare, cailor urinare. Nu are actiune analgezica si sedativa.

Ptox: admin.i.v. rapida a papaverinei poate produce oprirea respiratiei si scaderea frecventei cardiace, prin actiune directa asupra miocardului. Doze mari pot produce cefalee, astenie, somnolenta.

Este indicat in: colici biliare, renale, gastrice, intestinale. Dismenoree. In tratam.de fond al astmului bronsic, al cardiopatiei ischemice (cu sau fara aritmii), al aterosclerozei cerebrale.

Prod.farma: papaverina -fiole de 1ml cu sol.4%(40mg); cutie cu 30 comprim.cu 100 mg clorhidrat de papaverina

Admin: adulti 1-2 fiole sau i.m.la 6 ore sau 3-5 fiole i.m.la 12 ore.

5 DROTAVERINA -NO-SPA

Este un derivat de isochinolina, este un agent spasmolitic ce actioneaza direct pe musculatura neteda. Efect mai puternic decat cel al papaverinei, absorbtie mai buna si legarea de proteinele serice mai mica. Este eficienta in cazul spasmelor musculare de tip neuronal sau muscular. Drotaverina este metabolizata in ficat. Este eliminata complet din organsim dupa 72 ore, 30% prin urina si cca 50% prin fecale. Traverseaza bariera placentara.

Indic: spasme ale musculaturii netede in afectiuni cu origine biliara: colecistolitiaza, colecistita, papilita. Spasme ale musculaturii tractului urinar. Nefrolitiaza, cistita, tenesme vezicale,

Ca djuvant: in spasme ale musculaturii netede a tractului gastrointestinal (ulcer gastric si duodenal, gastrita, enterita colita, in dureri de cap de origine vasculara.

Cind: insuf.hepatica, renala si cardiaca severe.

Admin: doza uzuala pt.adulti este de 40-240 mg zilnic (2-4ml de 1-3 ori) sau i.m.,sau 120-240 mg(1-2 comprim.de 3 ori pe zi)per os. Pt.copii intre 1-6 ani,doza zilnica este de 40-120 mg/cate ½-1 compr.de 2-3 ori pe zi); peste 6 ani, 80-200 mg(1 compr.de 2-5 ori/zi).

R.adv: dureri de cap, ameteala, greata, hipotensiune,palpitatii.

Prod.farm: cutii cu 20 compr., cutii cu 5 sau 25 fiole 40 mg/2ml.