Hipnoticele - medicamente hipnotice

Substantele hipnotice sau somniferele sunt deprimante neselectice ale S.N.C. care administrate in anumite doze produc inhibitia lui intr-un grad asemanator cu cel intalnit in somnul fiziologic.

In timpul somnului prin hipnotice se observa pierderea cunostintei, suprimarea activitatii psihice, scaderea multor functii pana aproape de nivelul bazal.

Medicamentele hipnotice trateaza insomnii, mai corect hiposomnii.

Hiposomniile sunt clasificate dupa mai multe criterii:

1.In functie de timpul cand se manifesta:

a)      hiposomnii initiale sau tulburari de adormire. Se manifesta prin anzietate, ezcitatii emotionale;

b)      hiposomnii intermitente sau somn discontinuu, adesea starile depresive;  

c)      hiposomnii terminale sau trezirea precoce, intalnite la varstele inaintate;

d)      inversia ritmului nictemeral.          

2.In functie de cauze:

a)      tulburari de somn psihogene, datorate emotiilor mari si     starilor nevrotice;

b)      tulburari psihotice, consecutive psihozelor (ez. schizofrenie si sindrom maniacodepresiv);

c)      tulburari de somn neurologice, in afectiuni cerebrale traumatice sau tumorale, etc.;

d)      tulburari de somn simptomatice, in afectiuni care produc tuse, diaree, poliurie;

e)      tulburari toxice ale somnului, prin exces de cofeina, efedrina, anfetamina.

3.In functie de durata:

a)      hiposomnie pasagera, manifestata ocazional la oameni cu somnul bun si datorata unor cauze externe (zgomot, munca in schimburi);

b)      hiposomnie de scurta durata, cateva saptamani, determinete de tensiune psihica, suferinte diverse;

c)      hiposomnie cronica, de cauze diverse tulburari psihiatrice, depresiuni, abuz de medicamente, somn diurn, durere, tuse, bolnavii respectivi folosesc multa vreme hipnotice si prezinta diferite grade diferite de dependenta.

MEDICAMENTE HIPNOTICE

Efecte, mod de administrare, reactii adverse

Hipnoticele - trebuie folosite cu discernamant si numai in situatiile in care hiposomniile nu pot fi corectate prin alte mijloace deoarece utilizarea lor indelungata poate produce obisnuinta, dependenta, tulburari afective, stari confuze, hiporeflecsie.

In principiu tratamentul cu hipnotice se incepe cu doze mici, care se cresc numai daca este necesar. Dupa ce se obtine un somn bun, se intrerupe administrarea pentru 2-3 seri.

La eliberare trebuie explicat pacientului riscul dependentei.

Pentru alegerea medicamentelor hipnotice se tine seama de durata de actiune si de tipul de insomnie.

Dupa durata somnului produs hipnoticele sunt:

cu actiune scurta si medie -2-6 ore utile la persoanele cu insomnie prin deficit de adormire;

cu actiune lunga 8 ore si mai mult utile la persoanele care se trezesc repede;

In functie de doza, hipnoticele produc o deprimare gradata a S.N.C. La doze terapeutice, medicamentele hipnotice produc somnul hipnotic.

La doze mari se produce somnul narcotic (necesar uneori in anestezia generala).

La doze foarte mari,produc stari de coma si chiar moarte.

De asemenea hipnoticele potenteaza efectele altor deprimante centrale (sedative, tranchilizante, analgezice centrale, anestezice generale) si sunt la randul lor potentate de acestea.

Reactii adverse

Deprimarea generala a hipnoticelor poate avea aspectenedorite cum ar fi diminuarea performantelor psiho-motorii, ceea ce ingreuneaza activitatile care necesita atentie, indemanare.

Referat: Tehnologia obtinerii produselor de origine vegetala Lucrare: Determinarea aciditatii laptelui cu alcool etilic

La trezire pot surveni somnolenta, buimaceala, ameteala, stari de oboseala. La batrani pot produce stari confuzionale.

Hipnoticele mai pot produce reactii alergice (se impune intreruperea tratamentului), dependenta.

La intreruperea tratamentului apare sindromul de abstinenta care se manifesta prin anxietate, tremur, convulsii, fenomene psihotice.

Din acest motiv tratamentul cu hipnotice se intrerupe treptat.

CLASIFICAREA HIPNOTICELOR

Hipnoticele pot fi clasate in doua mari grupe:

A)     Hipnotice barbiturice

B)     Hipnotice nebarbiturice

Hipnotice barbiturice

Mecanism de actiune

Barbituricele afecteaza diferite zone cerebrale: scoarta emisferelor cerebrale, sistemul limbic, hipotalamusul, talamusul. Doze mici de barbiturice deprima formatia reticulata ascendenta activatoare. Barbituricele, in doze narcotice, cresc concentratia acetilcolinei cerebrale, probabil datorita impiedicarii ei, ca urmare a deprimarii S.N.C..

Actiuni

Asupra S.N.C. barbituricele au actiune deprimanta, de intensitate si durata variabile, functie de structura chimica, doza, cale de administrare, etc Se pot obtine diferite stadii de deprimare, de la simpla sedare la narcoza. In general efectele diferitelor barbiturice asupra S.N.C. se diferentiaza in ceea ce priveste intensitatea, perioada de latenta si durata.

Din punctul de vedere al intensitatii deprimarii S.N.C. si tinand seama de utilitatea terapeutica, barbituricele se impart in:

a)barbiturice sedative si hipnotice;

b)barbiturice narcotice.

MEDICAMENTE HIPNOTICE

Din aceasta grupa fac parte:

amobarbital;

ciclobarbital;

fenobarbital

FENOBARBITAL (LUMINAL)

Actiune farmacologica

Sedativ in doze mici, hipnotic de lunga durata (8 ore).

Activ si in agitatie psiho-motorie.

Activ ca anticonvulsivant, anti epileptic slab si antispastic slab.

Mod de utilizare

Se administreaza oral si injectabil.

Se gaseste sub forma de tablete 0,10 g. - 0,15 g. si fiole pentru uz pediatric si pentru adulti.

Reactii adverse

Coma in doze toxice, intoxicatie cronica in tratamentul prelungit in doze mari (confuzie, tulburari afective, fenomene de abstinenta la intreruperea tratamentului, somnolenta la trezire, eruptii alergice, uneori fenomene de intoleranta, neliniste, delir, halucinatii sau stari de obisnuinta).

Eliminarea reala a fenobarbitalului 80 - 90 % din substanta filtranta glomerular este reabsorbita tubular. Este reabsorbita forma acida, nedisociata, liposolubila. Eliminarea finala este influientata de fluxul urinar si p.H ul urinei. Alcalinizarea urinii impiedica reabsortia fenobarbitalului dar influenteaza putin alte barbiturice. Datorita eliminarii lente si metabolizarii reduse, fenobarbitalul poate produce fenomene de cumulare, daca este administrat zilnic.

Conservarea

La Separanda.

AMOBARBITALUL (DORMITALUL)

Proprietati fizico-chimice

Pulbere alba, solubila in apa 1/1500. Se foloseste si sarea de sodiu, solubila in apa 1/1.

Absorbtie buna digestiva, sarea de sodiu mai repede.

Biotransformare in ficat.

Mod de administrare

Oral

Adulti

sedativ 25-50 mg. de 1-3 ori pe zi;

hipnotic 100-200 mg seara, cu 1/2 ora inainte de culcare;

in insuficienta renala se folosesc doze uzuale

La copii

ca sedativ, 2-6 mg /kg /zi, divizat in 2-4

prize, oral sau rectal.

Amobarbitalul sodic se administreaza intravenos (cu precautie) si intramuscular.

Incompatibilitati in solutie.

Cefalotina, codeina fosforica, fitomenadiona, noradrenalina, hidrocortizon hemisuccinat, hidroxizina, insulina, meperidina, morfina, penicilina G, procaina, streptomicina, tetraciclina, vancomicina.

Conservare.

Se conserva in recipiente bine inchise la Separanda.

ciclobarbitalul

Proprietati fizico-chimice.

Cristale sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust amar.

Solubil in 5 ml. alcool, 15 ml. eter, 20 ml. cloroform, 800 ml. apa. Se dizolva in solutii de hidroxizi si carbonati alcalini.

Mod de administrare

Oral

Adulti:

-sedativ 50-100 mg. de 1-2 ori pe zi;

-hipnotic 200-400 mg. cu 30 de minute inainte de culcare.

Copii (peste un an) 50-200 mg.

Conservare

Recipiente bine inchise, ferite de lumina, la Separanda.

HIPNOTICE NEBARBITURICE

Din aceasta grupa fac parte benzodiazepinele:

nitrazepam;

flunitrazepam;

midazolum;

dormicum;

fulsed.

NITRAZEPAM

Proprietati fizico-chimice

Pulbere galbena, insolubila in apa.

Actiune farmaceutica si intrebuintari

Produce somn apropiat de cel fiziologic, profund de lunga durata.

Latenta 30- 60 minute, durata somnului 6-8 ore.

Antiepileptic, slab tranchilizant si miorelazant, anticonvulsivant.

Reactii adverse

Ameteli, astenie, stari confuzionale, anxietate. Reduce capacitatea de conducere auto, diminueaza reflexele. Intoxicatia acuta se manifesta la doza de 0,2 g- la adulti si 1mg./kg la copii.

Precautii

La asocierea cu alte inhibatoare ale S.N.C., potentandu-se reciproc (tranchilizante, hipnotice, alalgezice).

Mod de administrare

Oral - hipnotic:

adulti: 2 - 4 compimate inainte de culcare;

batrani: initial doze mai mici (1 - 2 comprimate) pentru a testa sensibilitatea;

copii:

6 -14 ani: 1-2 comprimate;

1 - 6 ani 1/2  - 1 comprimate;

0 - 1 ani: 1/4 - 1/2 comprimate;