Morfina, analgezice antipiretice, antiinflamatoare

Efecte neuroleptice

sistemul mezo-limbic DA

fenomene extrapiramidale: Parkinson

antivomitive

DA din trigerul vomei din bulb

hiperprolactinemia (hipofiza anterioara in conditii standard este stimulata de hipotalamus prin DA si impiedica eliberarea de prolactina)

apar hiperprolactinemia cu lactatie inafara puerperiului amenoree si la barbati ginecomastia.

adjuvante in boli psihosomatice (unele forme de HTA)

antivomitive

anesteziologice pentru linistirea bolii

folosite in neuroleptanalgezie ( se asociaza un neuroleptic cu un analgezic puternic )

deprima SN + potenteaza efectul altor dprimante ale SN (hipnotice, sedative, tranchiliozante, alcool)

Clasificare:sedative si incisive.

Dupa structura chimica:

Fenotiazinele au 2 cicluri benzenice

radicalii -      alifatici

de tip piperidina

de tip piperizina ( foarte puternice; produc si efecte extrapiramidale)

Clorpromazina (Largactil, Plegomazin)

se administreaza in faza de agitatie ( IM), doze mari 100-200 mg, apoi doze mai mici per os.

are o potenta medie, are proprietati sedative

poate produce fenomene alergice, icter colestatic

scade TA

este M colinolitic

produce tahicardie

Levomepromazina (Nozinan) - antidepresiva.

Trifluoperazina (Stelazin) - neuroleptic puternic; antivomitiv eficace.

Proclorperazina (Emetiral) - actiune puternica, predomina efectul antivomitiv.

in voma de origine centrala: actioneaza pe trigerul vomei; stimuleaza sistemul DA din triger.

se poate da in varsaturile gravidice

antivomitivele nu se dau in abdomenul acut

se administreaza sub forma de supozitoare, injectii, drajeuri

Tioxantene

mai puternice decit unele fenotiazine

Flupentixol (Fluanxol) - pentru tratamentul de durata al bolilor psihice; nu se vindeca dar poate fi recuperat.

Butirofenone - sint incisive

antivomitive eficace

analgezice

Haloperidol - linistesc bolnavii

nu vindeca boala

sindromul in care bolnavul este inchistat dezinhibitor.

Dihidrobenzperidol - utilizat in neuroleptanalgezie

linistitor cu proprietati analgezice; se asociaza cu analgezice din grupa opiodelor.

Analiza: Fibrele alimentare - sursele de fibre (celuloza) - clasificarea lipidelor, glucidelor, glucido-lipidelor si a fibrelor alimentare Document online: Clasificarea drajeurilor

Pimozid - seamana cu precedentul.

Derivati de benzamida

Sulpirid (Dogmatil) - neuroleptic, antivomitiv, antivertiginos.

produce efecte secundare mai putin exprimate decit celelalte

Antimaniacale = antipsihotice utilizate in episodul maniacal. Exista si psihoza maniaco-depresiva.

Sarurile de litiu (acetatul = QUILONUM, citrat) - scad disponibilitatea neuronilor de a raspunde la modificari patologice din boala.

Carbamazepina - antiepileptic.

Analgezice - medicamente ce impiedica perceperea durerii. Actioneaza cortical ( la nivelul SNC )

Exista 2 grupe: - puternice (majore )            opioide

neopioide

- antipiretice

Opioidele: prototipul este opiul - suc obtinut prin incizia capsulelor verzi de mac turta de opiu. Planta este macul alb (Papaver Somniferum Album). Opiul contine alcaloizi : a) fenantrenici morfina (10%), codeina; b) benzilizochinolinici papaverina (antispastic). Inainte se utiliza sub forma de pulbere, tinctura ca antitusive, antidiareice.

Morfina: primul alcaloid izolat. Se utilizeaza sub forma de saruri (sulfat de morfina). Se absoarbe foarte bine de la locul injectiei. In ficat se biotransforma si se elimina lent prin rinichi. Trece prin placenta si deprima sistemul respirator al fatului se naste in apnee. Are actiune analgezica si se folosete pentru durerea somatica (altralgii, mialgii, nevralgii, odontalgii) si viscerale (colici). Durerea devine suportabila sau dispare, dispar si fenomenele psihice insotitoare. Efectul analgezic apare la o doza de 10 mg la 30 de minute si ajunge la apogeu la o ora - 90 de minute, scade in 2-3 ore. Mecanism: actioneaza pe receptorii pentru opioide pe care actioneaza si opioidele endogene. Morfinele creierului: (encefalinele, dimorfina, endorfina) au structura dipeptidica, efect de scurta durata, apar in stres.

are o structura fenantrenica

actioneaza pe receptori de tip : analgezia supraspinala

k: de tip spinal

actioneaza prin activarea unor cai descendente care au releu serotoninergic. Se elibereaza enkefalina la nivelul maduvei ce impiedica eliberarea substantei P in maduva. Substanta P este nociceptiva si se elibereaza la stimularea dureroasa a dendritelor din maduva.

determina inactivarea unor fibre descendente din maduva.

dupa acest efect se produce sedarea durerii: individul devine introvertit (stare de euforie). Poate duce la toxicomanie.

face parte din grupul analgezicelor narcotice

morfina este un stupefiant: deviaza de la normal activitatea psihica. La unele persoane se produce stare de neliniste + greata + varsaturi DISFORIE. La unele animale, la femei si copii excitatie.

produce mioza pupila punctiforma efect de tip 

scade TA, poate produce bronhospasm + prurit

actiune constipanta datorita spasmelor de la nivelul tubului digestiv + scade secretia digestiva

retentie urinara

Indicatii: - sub forma de injectii in dureri atroce; in infarctul miocardic prin linistirea bolnavului, producind coronarodilatare + efect analgezic

traumatisme si arsuri mari - sub forma de sulfat de morfina ( o fiola are 20 mg ). Se administreaza maxim 3X20 mg/zi.

doze mari in cancer - faza terminala

in colici se asociaza cu atropina pentru ca produce spasme

Reactii adverse: - deprimarea respiratiei chiar la doze mici - prima data se deprima ritmul si apoi amplitudinea

respiratia de tip agonal stop respirator moarte

retentie urinara, constipatie

intoxicatia acuta: voluntar in scop de suicid sau relativ coma. Tratament prin masuri generale de reanimare, diuretice, antagoniste specifice Naloxon (Narcan) antagonizeaza deprimarea  respiratiei.

intoxicatia cronica morfinomanie datorita efectului euforizant si starii de satisfactie.

da toleranta, se dezvolta dependenta fizica si psihica ( modificari ale SN si metabolismului)

la intreruperea brusca (sevraj) sindrom grav de abstinenta: dureri, HTA, convulsii

actiune psihotoxica; individul devine casectic

Diagnostic: dupa pupilele punctiforme, constipatie si locul intepaturii si abcese de la alte intepaturi.

Tratamentul toxicomaniei: este foarte greu si dureaza ani de zile. Morfina e inlocuita treptat cu metadona. Se elibereaza in anumite conditii.

Contraindicatii: traumatismul cranio-cerebral, abdomenul acut, astm bronsic, insuficienta hepatica, batrini si casectici, gravide, toxicomani.

Codeina: - actiune analgezica de aproximativ 10 ori mai slaba ca morfina.

actiune antitusiva buna

nu deprima centrul respirator

se utilizeaza sub forma de fosfat de codeina. Doza 10 mg de citeva ori pe zi. Se utilizeaza in tusea iritativa. Produce constipatie, la copii stimuleaza SN.

Hidromorfona: actiune mai puternica ca morfina dar de durata scurta.

Se asociaza in colici cu atropina - hidromorfon-atropina.

Se asociaza in pregatire preoperatorie - hidromorfon-scopolamina.

Heroina: utilizata de toxicomani. Se obtine din morfina.

Petidina : actiune analgezica mai slaba ca morfina, mai de durata. Se da per os si parenteral, in colici (mialgin), antispastica.

Metadona (Sintalgon): analog cu morfina. Sindromul de abstinenta e mai usor. Indicatii: in cura de dezintoxicare a toxicomanilor, in TBC pentru calmarea dispneei.

Pentazocina (Talwin): produce analgezie prin receptorii k si stimuleaza SN prin receptorul . Este antagonist pe receptorul de tip. Nu se administreaza in infarct pentru ca produce stimularea SN, revarsarea de catecolamine.poate antagoniza efectul morfinei asupra respiratiei. Indicatii: se utilizeaza ca analgezic in dureri nu prea intense.

Antagonistii opioidelor: toate opioidele produc deprimarea respiratiei.

Naloxon actioneaza nespecific, blocind toae cele 3 tipuri de receptori - in intoxicatia acuta. La morfinomani blocheaza receptorii si produce sindromul de abstinenta.

Nalmefen este un antagonist specific al receptorilor .

Analgezice antipiretice, antiinflamatoare

scad temperatura anormal crescuta

nu creeaza dependenta

nu deprima respiratia

Actiunea anlgezica: se manifesta in cadrul durerilor somatice, nu sint eficace in durerile viscerale (unele sint eficace in dismenoree). Efectul lor se datoreaza antagonizarii sintezei de Pg ce intervin in patologia durerii.

sensibilizeaza terminatiile nervoase la actiunea unor factori ce produc durere.

blocheaza sinteza Pg in focarul inflamator

in dismenoree cresterea sintezei de Pg in uter

in cefralee

Efecte antipiretice: actioneaza deprimind termogeneza. Pirogenii determina cresterea de Pg in centrul termogenetic. Antipireticele blocheaza sinteza Pg. Actioneaza numai in febra.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (cele numai antiinflamatoare ): se utilizeaza in reumatism in forme acute si cronice.

Clasificare dupa structura chimica:

Derivatii acidului salicilic (salicilatii)

Acidul salicilic: se extrage din scoarta de salcie, utilizat in dermatologie, se aplica local (nu se utilizeaza pentru conservarea alimentelor pentru ca irita stomacul).

Acidul acetilsalicilic (aspirina): substanta alba cu gust acrisor, solubila putin in apa, administrata per os, se absoarbe bine din tubul digestiv, in organism se biotransforma, se descompune in ficat, se elibereaza cele 2 componente care sunt active. Ficatul are capacitate limitata de transformare. Indicatii:

analgezic si antipiretic 500 mg de 1-3X/zi

antiinflamator: doze mari, efect lent 3-6 g/zi

efect durabil

in reumatismul articular acut asociat cu cortizon - poliartrita reumatoida, forme de reumatism cronic

in doze mici are actiune antiagreganta a trombocitelor

bolnavii ce au avut infarct si iau aspirina, apar foarte rar recidive hidromorfon

profilaxia recidivelor in AVC

Reactii secundare: - iritarea stomacului pentru ca este acida, inhiba secretia de Pg de constitutie din stomac ce intervine in secretia mucusului protector si a bicarbonatului

faciliteaza actiunea agresiva a sucului gastric

se produc microhemoragii gastrice datorita actiunii antiagregante plachetare si scade sinteza de protrombina din ficat. Are actiune antagonista cu vitamina K.

la administrarea indelungata se asociaza vitamina K

poate produce tulburari hidro-electrolitice si de Ph

iritarea gastrica se previne prin tamponarea aspirinei: aspirina calcica.

aspirina se tritureaza + un pahar de apa